抗體藥物共軛複合體（Antibody-drug conjugates, ADC）能夠精準毒殺腫瘤細胞，有〝生物導彈〞之稱，是把高效的抗癌藥物( 小分子藥物配體) 與單株抗體透過連接子形成新分子的技術，可改善小分子化療藥物非專一性治療效果差的缺點。ADC 是現在癌症治療的主流之一，根據Vantage Market Research 的研究調查顯示，2021 年全球ADC 藥品市場規模已達到42.4 億美元，預估在已上市產品銷售持續成長及新產品陸續上市的帶動下，全球ADC 藥品市場將持續維持2 位數的高成長率，估計2022 ～ 2028年的複合年成長率達18.9％，2028 年全球市場規模上達131.7 億美元，產業前景看好。

2022 年臨床上已有14 個ADC 被核可使用，其鏈結技術已漸趨成熟，這些第一代的ADC 大都採任意鍵結，化學製造管制製造（CMC）上，有異質性不易控制而脫靶導致臨床上用藥閾值過窄的缺點。為了克服這些ADC 藥物的問題，大藥廠已開始投入專一性鍵結技術。為提升國內ADC 製藥競爭力，我們開發了一個新型均相醣基三甘露醣ADC 平台（Trimannosyl ADC Platform），為國人自行研發具有特色的技術，是以三甘露醣抗體為起始物質，利用轉醣酵素GnT-1 及GnT-2 將UDP-azido N-acetyl glucosamine 及小分子藥物配體專一性鍵結到抗體的甘露醣基上成為ADC，產品可接上4 個相同或2 種不同配體，應用多元性、高產率及產品均質化，可克服非特異性鍵結ADC 藥物CMC 的缺點，反應在室溫及水相不用特殊設備，相關酵素已完成生產細胞株開發，成本低。

以Mesothelin 為標的開發ADC 藥物做為技術驗證，結果顯示，產品在動物毒理與藥理方面，有高藥效與安全性及血液穩定性的優勢，預測臨床上有較佳治療用藥閾值。技術已取得美國和日本等6 國專利許可，於2022 年成功授權，後續將協助廠商進行相關平台優化及產品開發，期能促使相關產業創新藥物上市及生產鏈之建立，提升國際市場競爭力。

• 發布日期 : 112-10-04
• 更新日期 : 112-10-04
• 發布單位 : 專利行政企劃組
• 瀏覽人次 : 305